HEPCINAT LP (ГЕПЦИНАТ-ЛП, ГЕПСИНАТ)

HEPCINAT LP (ГЕПЦИНАТ-ЛП, ГЕПСИНАТ)
220$

  В наличии

HEPCINAT LP (ГЕПЦИНАТ-ЛП, ГЕПСИНАТ)
1т. х 0мг
220$
-
220$
Бесплатная доставка
HEPCINAT LP (ГЕПЦИНАТ-ЛП, ГЕПСИНАТ)
3т. х 0мг
215$
398 грн
645$
-
HEPCINAT LP (ГЕПЦИНАТ-ЛП, ГЕПСИНАТ)
6т. х 0мг
210$
795 грн
1 260$
-

Hepcinat LP – это современный высокоэффективный препарат индийской компании NATCO FARMA.  Средство представляет собой ингибитор полимеразы, одобренный медиками после клинических испытаний для профилактики пациентов, у которых диагностирован вирус гепатита С 1-го и 4-го генотипа. Данный препарат стал первым, который получил одобрение FDA для профилактики гепатита монотерапией, то есть, без дополнительного приема других препаратов. Активное вещество препарата ингибирует белок NS5B, купируя вирус гепатита, благодаря чему он не может размножаться в организме. Ослабленный вирус умирает и выводится из организма пациента в течении 3-6 месяцев в зависимости от стадии гепатита и индивидуальных особенностей организма. Препарат достаточно мягко переносится пациентами, имеет минимальные побочные эффекты. Многочисленные клинические испытания подтвердили высокое противовирусное действие софосбувира, даклат-ра и ледипасвира. Терапия Гепцинатом дала результат в 99% исследуемых случаев.

Клинические исследования Hepcinat LP

В одном из исследований на этапе тестирования препарата принимали участие 1600 пациентов, которым был поставлен диагноз гепатит С 1 типа. Пациентам давали принимать Гепцинат на протяжении 12 недель. По окончанию профилактики пациенты сдали анализы на наличие гепатита. По результатам, у 1556 человек вирус не был обнаружен. Лишь у 4-х пациентов вирус остался. Однако стоит отметить, что курс профилактики в 12 недель является минимальным. Пролонгирование терапии до 24 недель вполне могло обеспечить практически 100% результат. Однако в рамках данного исследования было испытан минимальный срок профилактики. Из побочных эффектов пациенты выделяли незначительную головную боль и легкую усталость.

Препарат Гепцинат ЛП доказал свою состоятельность даже в случаях, когда у пациента развивался фиброз и цирроз печени, или была диагностирована ВИЧ-инфекция. Важная особенность софосбувира и ледипасвира заключается в том, что пациенты, которые имеют непереносимость или противопоказания к приему других препаратов, имеют шанс оправиться от недуга. Назначить прием препарата Hepcinat-LP может исключительно врач.

Гепцинат ЛП является одним из наиболее эффективных средств профилактики гепатита С. Это подтверждено 6 большими клиническими исследования, в которых приняло участие более 2000 человек. Комбинированная профилактика, состоящяя из софосбувира и ледипасвира избавляет больных от употреблениядругих препаратов. Который обладает значительными побочными эффектами, усложняющими терапию и ухудшающими психологическое состояние пациента.

Как купить Гепцинат

Для того, чтобы купить Hepcinat-LP вам достаточно добавить его в корзину и оформить заказ. Либо же закажите покупку в 1 клик, и мы оперативно свяжемся с вами для уточнения деталей.

Написать отзыв

Гепцинат-ЛП® можно принимать только после назначения врача!

Таким образом, препарат Hepcinat LP является одним из наиболее перспективных препаратов, созданных для профилактики вирусного гепатита С на сегодняшний день. Его эффективность и безопасность подтверждена в шести клинических исследованиях, участниками которых стали порядка 2-х тысяч пациентов.

Использование в составе комбинированной терапии софосбувира+ледипасвира вместо других препаратов, который, как известно, обладает рядом побочных эффектов, значительно улучшит качество жизни людей во время профилактики, страдающих вирусным гепатитом.

1.0 Описание препарата

Гепцинат ЛП (HepcinatLP) - комбинированный препарат с установленной дозой в таблетках, содержащий ледипасвир - ингибитор (блокатор) NS5A вируса гепатита C и софосбувир, - нуклеотидный аналог, ингибитор полимеразы NS5B вируса гепатита С.

Каждая таблетка содержит 90мг ледипасвира и 400 мг софосбувира.

Вспомогательные вещества: коллоидный диоксид кремния, коповидон, кроскамеллоза натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, и микроскопические частицы целлюлозы. Таблетки выпускаются в твердой форме, покрытые оболочкой, содержат следующие неактивные вещества: оксид железа (желтый), полиэтиленгликоль, поливинилалкоголь, тальк, диоксид титана.

Ледипасвир:

Молекулярная формула: C49H54F2N8O6.  Молекулярный вес: 889.00.

2.0 Действие препарата

Гепцинат ЛП (Hepcinat LP) -  комбинированный препарат с установленной дозой ледипасвира и софосбувира, противовирусное средство прямого действия против вируса гепатита С.

2.1 Фармакодинамика

Кардиоэлектрофизиология

Ледипасвир в дозировке 120 мг/ 2 раза в день (в 2,67 раз больше максимальной рекомендуемой дозы)) и софосбувир 400 мг (максимально рекомендованная доза) и 1200 мг (в три раза больше максимальной рекомендуемой дозы)  не вызывает удлинения интервала QTс  согласно проведенным клиническим испытаниям.

2.2. Фармакокинетика

Всасывание (резорбция)

Исследование фармакокинетических свойств ледипасвира, софосбувира и основного циркулирующего метаболита GS-331007 проводилось на группе взрослых здоровых добровольцев и на группе добровольцев с хроническим гепатитом С. При пероральном приеме, наибольшая средняя концентрация ледипасвира достигалась в течение 4-4,5 часов после приема препарата. Софосбувир быстро абсорбировался, и максимальная срединная концентрация в плазме крови наблюдалась через -0,8 - 1 час после приема. Средняя концентрация GS-331007 в плазме достигалась в течение 3,5-4 часов после приема препарата.

Взаимодействие с пищей

Прием натощак однократной дозы ледипасвира и софосбувира с умеренно калорийной (-600 калорий, 25% - 30% жира) или высококалорийной (-1000 калорий, 50% жира) пищей повышал AUC^ софосбувира в 2 раза, но не оказывал существенного влияния на значение C^ софосбувира. Доза GS-331007 и ледипасвира оставалась неизменной в присутствии пищи любого вида. Степень отклика на Этапе 3 испытания была одинаковой у пациентов инфицированных вирусом гепатита С, принимавших препарат с пищей и без пищи. Hepcinat LP могут приниматься независимо от приема пищи.

Ледипасвир>99.8% связывается с белком плазмы крови. После однократного приема 90 мг 14C-ледиспавира здоровым добровольцем, отношение значений 14C-радиоактивности крови и плазмы составляло 0,51 к 0,66.

Софосбувир связывается с белком плазмы крови примерно на 61-65%, связывание происходит независимо от концентрации препарата при значении от 1 мкг/мл до 20 мкг/мл. СвязываниеGS-331007 с белками плазмы человека было минимальным. После однократного приема 400 мг 14C-софосбувира у здоровых добровольцев, отношение значений 14С-радиоактивности плазмы и крови составляло приблизительно 0,7.

Метаболизм

In vitro, различимого метаболизма ледипасвира по CYP1A2, CY- P2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4 человека не наблюдалось. Доказательств замедления окислительного метаболизма не обнаружено.

Пациенты детского возраста

Изучение фармакокинетики ледипасвира или софосбувира у пациентов детского возраста не проводилось.

Пациенты пожилого возраста:

Популяционный анализ фармакокинетики у пациентов, инфицированных вирусом гепатита С, продемонстрировал, что в исследуемой возрастной группе (от 18 до 80 лет), возраст не оказывал клинически значимого эффекта на ледипасвир, софосбувир и GS-331007.

Пациенты с нарушением функций печени

На основании популяционного анализа фармакокинетики у пациентов, инфицированных гепатитом С, выявлено, что цирроз печени цирроз не оказывал клинически значимого эффекта на эффект ледипасвира, софосбувира и GS-331007.

Микробиология.

Механизм действия

Ледипасвир является ингибитором белка NS5A вируса гепатита С, необходимого для репликации вируса. Выбор резистентности в клеточной культуре и исследования перекрестной резистентности демонстрируют направленность действия ледипасвира на NS5A.

Софосбувир является ингибитором РНК-зависимой полимеразы вируса гепатита С NS5B, необходимой для репликации вируса. Софосбувир – нуклеотидный препарат, образующий в процессе внутриклеточного метаболизма фармакологически активный трифосфат (GS-461203), аналог уридина, который встраивается в РНК вируса гепатита С с помощью полимеразы NS5B и действует как терминатор цепи. В биохимическом анализе GS-461203 ингибировал активность полимеразы рекомбинантного белка NS5B вируса гепатита С генотипов 1b, 2a, 3a и 4a со значениями IC50 в диапазоне от 0,7 до 2,6 пм. GS-461203 не является ингибитором ДНК- и РНК-полимераз человека и митохондриальной РНК-полимеразы.

Противовирусная активность

В анализе репликонов вируса гепатита С значения EC ледипасвира против полноразмерных репликонов генотипов 1а и 1b составляли 0,031 нм и 0,004 нм, соответственно. Среднее значение EC50 ледипасвира против химерных репликонов, кодирующих последовательности NS5B у клинических изолятов, составляло 0,018 нмоль для генотипа 1a (в диапазоне от 0,009 до 0,085 нмоль: N=30) и 0,006 нмоль для генотипа 1b (в диапазоне от 0,004 до 0,007 нмоль; N=3).

Ледипасвир обладает меньшей противовирусной активностью в сравнении с генотипом 1 относительно генотипов 4a, 5a и 6a с концентрацией в 0,39 мкм, 0,15 мкм и 1,1 мкм соответственно. Ледипасвир обладал менее выраженным противовирусным эффектом в отношении к генотипам 2a, 2b, 3a и 6e, причем значения EC50 составляло 21-249 нм, 16-530 нм, 168 нм и 264 нм.

Согласно анализу репликонов вируса гепатита C, концентрация софосбувира, вызывающая подавление вирусной репликации клинических и лабораторных штаммов против полноразмерных репликонов от генотипа 1a и 1b, 3a и 4a  и химерных репликонов 1 b, кодирующих NS5B генотипов 2b, 5a  или 6a варьировалась в диапазоне от 0,014 до 0,11 мкм. Среднее значение EC50 против  химерных репликонов, кодирующих последовательности NS5B у клинических изолятов, составляло 0,062 мкм для генотипа 1a (диапазон 0,029-0,128 мкм; N=67), 0,102 мкм для генотипа 1b (диапазон 0,045 – 170 мкм; N=106). В анализах на вирусную инфекцию значение EC50 софосбувира против генотипов 1a и 2a составляли 0,03 и 0,02 мкм соответственно. Присутствие 40% сыворотки человека не оказало влияния на действие софосбувира против гепатита  C. Оценка применения софосбувира в комбинации с другими препаратами не продемонстрировали антагонистического эффекта в отношении снижения РНК вируса гепатита C в клетках репликона.

Резистентность в клеточной культуре

Репликоны вируса гепатита C с пониженной восприимчивостью к ледипасвиру были селектированы в клеточной культуре для генотипов 1a и 1b. Пониженная восприимчивость к ледипасвиру наблюдалась при первичной замене NS5A аминокислотами Y93H у генотипов 1a и 1b. Кроме того, Q30E-замена образовалась в репликонах генотипа 1a. Направленный мутагенез Y93H в обоих генотипах 1a и 1b, также как и Q30E-замена в генотипе 1a, показал высокий уровень пониженной восприимчивости к ледипасвиру (кратность измерения  концентрации, вызывающей 50% подавление вирусной репликации клинических и лабораторных штаммов выше, чем 1000-кратное).

Репликоны вируса гепатита C с пониженной восприимчивостью к софосбувиру были селектированы в клеточной культуре для многих генотипов, включая  1 b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a и 6a. Пониженная восприимчивость к софосбувиру была связана с первичной заменой S282T вNS5B у репликоноввсех исследуемых генотипов. Направленный мутагенез S282T в репликонах 8 генотипов приводил к снижению к софосбувиру в 2-18 раз.

Перекрестная резистентность

Ледипасвир был полностью активен в отношении вызванной резистентностью к софосбувиру заменой S282T в NS5B, а все обусловленные действием ледипасвира замены в NS5A были в полной мере восприимчивы к софосбувиру. Оба компонента были полностью активны в отношении замен, вызванных  резистентностью к другим классам противовирусных  средств прямого действия с различными механизмами действия, таким как ненуклеозидные ингибиторы NS5B и ингибиторы протеазы NS3. Замены NS5A, обеспечивающие резистентность к ледипасвиру, могут уменьшить противовирусный эффект других ингибиторов NS5A. Эффективность у пациентов, ранее не демонстрировавших отклика на профилактики другими лекарственными средствами, включающими ингибитор  NS5A, не установлена.

4.0 Показания к применению

Гепцинат ЛП показан для профилактики хронического гепатита С (ХГС) у взрослых пациентов с генотипом 1.

5.0 Способ применения и дозы

5.1. Рекомендуемая дозировка (взрослые)

Рекомендуемая доза HepcinatLP – перорально 1 таблетка 1 раз в день вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность курса профилактики

На степень риска рецидива оказывают влияние исходные факторы вируса и хозяина, а также различия в продолжительности профилактики определенных подгрупп.

В Таблице 1 ниже представлены рекомендации по продолжительности приема Hepcinat LP принимавшими и не принимавшими препарат, страдающими и не страдающими циррозом пациентами

Табл.1 Рекомендованная длительность приема препарата Гепцинат-ЛП пациентам с ХГС генотип 1

Пациенты Рекомендованное профилактики
Первичные пациенты с/без цирроза 12 недель*
Ранее профилактики** пациенты без цирроза 12 недель
Ранее профилактики** пациенты с циррозом 24 недель

* Гепцинат ЛП (HepcinatLP) может применяться в течение 8 недель у первичных пациентов без цирроза с виремией (вирусной нагрузкой) менее чем 6 миллионовед/мл.

**У ранее профилактики пациентов с неэффективным профилактики ингибитором протеазы вируса гепатита C.

Пациенты с острой почечной недостаточность и терминальной стадией почечной недостаточности

Рекомендации по дозировке для пациентов, страдающих тяжелыми нарушениями функции почек (расчетная скорость клубочковой фильтрации [eGFR] <30 мл/мин/1,73м2) или в терминальной стадии почечной недостаточности (ESRD) отсутствуют в связи с повышенной концентрацией (до 20 раз) основного метаболита софосбувира.

6.0 Лекарственные формы и концентрация

Hepcinat LP выпускается в таблетках желтого цвета овальной формы, покрытых пленочной оболочкой, с гравировкой «SL» с одной стороны и плоской гранью с другой. Каждая таблетка содержит 90 мг ледипасвира и 400 мг софосбувира.

7.0 Противопоказания

Исследования не проводились.

8.0 Меры предосторожности

8.1. Тяжелая форма  брадикардии с клиническими проявлениями совместно с приемом амиодарона.

После проведенных исследований возникали случаи симптоматической брадикардии, а также случаи остановки сердечной деятельности с летальным исходом и случаи, требующие вмешательства электрокардиостимуляторов, если амиодарон принимался совместно с ледипасвиром и софосбувиром. Брадикардия выявлялась в диапазоне 1-24 часа, но наблюдались случаи возникновения брадикардии через две недели после проведения профилактики от вирусного гепатита C. Пациенты, принимающие бета блокаторы, или принимающие препараты, стимулирующие сердечную деятельность и/или с заболеваниями печени в тяжелой стадии, могут находиться в зоне повышенного риска относительно брадикардии в случае приема препарата амиодарона.  В большинстве случаев брадикардия прекращалась при прекращении ВГС терапии. Механизм действия до конца не изучен.

Не рекомендован совместный прием препаратов амиодарона и Hepcinat LP. В случае невозможности замены амиодарона, целесообразно следующее профилактики при условии комбинирования препаратов:

- консультация пациентов о возможном риске появления серьезной симптоматической брадикардии;

- рекомендуется кардиомониторное наблюдение пациентов в стационаре в первые 48 часов совместного приема препаратов, после амбулаторный  или самостоятельный мониторинг частоты сердечных сокращений, который должен производиться ежедневно минимум в течение 2 недель с начала профилактики.

Пациентам, принимающим препарат, которым необходимо начать профилактики амиодароном (если нет аналога), необходимо следовать тем же рекомендациям по кардиомониторингу, обозначенным выше.

В связи с длительным периодом полураспада препарата амиодарона, пациентам, прекратившим прием лекарственного средства (амиодарона) и начавшим прием Hepcinat LP необходимо следовать тем же рекомендациям по кардиомониторингу, обозначенным выше. Пациентам с признаками или симптомами брадикардии следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Симптомы могут включать в себя предобморочное или обморочное состояние, головокружение или дезориентацию в пространстве, общее недомогание, слабость, чрезмерное переутомление, одышку, боли в груди, дезориентацию во времени и пространстве или проблемы с памятью.

8.2. Риск возникновения снижения терапевтической эффективности препарата в связи с Р-гликопротеин стимуляторами

Совместный прием Hepcinat LP и Р-гликопротеина стимуляторов (например, рифампицин, зверобой) могут значительно понизить концентрацию препаратов ледипасвира и софосбувира в плазме крови и стать причиной снижения терапевтической эффективности препарата.

Таким образом, применение Гепцината ЛП с Р-гликопротеин стимуляторами (например, рифампицин, зверобой) не рекомендовано.

8.3. Не рекомендован прием средства с родственными препаратами

Не рекомендуется принимать Hepcinat LP с другими препаратами, содержащими софосбувир.

9.0 Побочное действие

9.1 Опыт клинических исследований

Самым распространенным побочным действием можно считать общую усталость и головные боли (>10%) у принимавших препарат на протяжении 8, 12 или 24 недель.

В табл.2 перечислены побочные действия (нежелательные реакции считаются причинно-следственными согласно исследованиям, на всех стадиях), которые насчитывают >5% у получавших профилактики препаратами ледипасвира и софосбувира в течение 8, 12, 24 недель, согласно клиническим испытаниям. В таблице 2 представлена основная часть побочных реакций первой стадии заболевания. В таблице представлены прямые сопоставления для упрощения понимания; не следует применять метод прямого сопоставления в целом, в связи с использованием различных методов при исследованиях.

Табл.2 Побочные реакции (все стадии) у получавших профилактики препаратом Гепцинат-ЛП в течение 8, 12, 24 недель.

 

Гепцинат-ЛП

8 недель

Гепцинат-ЛП

12 недель

Гепцинат-ЛП

24 недели

215 чел 539 чел 326 чел
Общее недомогание 16% 13% 18%
Головные боли 11% 14% 17%
Тошнота 6% 7% 9%
Диарея 4% 3% 7%
Бессонница 3% 5% 6%

 

Медицинские отклонения лабораторных показателей от нормы

Повышение уровня билирубина:

Повышение содержания билирубина более чем в 1,5 раза относительно верхней границы нормы наблюдалось у 3%, <1% и 2% пациентов, получавших Ледипасвир + Софосбувир в течение 8,12 и 24 недель.

Повышение уровня липазы:

Транзиторное, бессимптомное увеличение содержание липазы более чем 3 раза относительно верхней границы нормы наблюдались менее чем у <1%, 2% и 3% пациентов, получавших Ледипасвир + Софосбувир в течение 8,12 и 24 недель.

Креатинкиназа

Оценка креатинкиназы на Этапе 3 испытаний не проводилась. Изолированное, бессимптомное повышение содержания креатинкиназы (Степень 3 или 4) ранее отмечались у пациентов, получавших софосбувир в других клинических испытаниях.

9.2 Опыт пострегистрационного применения

В период пострегистрационного применения были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку отчеты о реакциях в пострегистрационный период предоставлялись добровольно на основании данных о группе неопределенного размера, не всегда представляется возможным достоверно оценить их частоту, или установить причинно-следственные связи относительно воздействия лекарственного препарата.

Нарушения со стороны сердца. У пациентов, принимавших амиодарон, в начале профилактики Ледипасвиром + Софосбувир отмечалась тяжелая симптоматическая брадикардия.

10.0 Лекарственные взаимодействия

10.1 Вероятность лекарственного взаимодействия

Так как Hepcinat LP содержит ледипасвир и софосбувир, любые взаимодействия с этими препаратами, описанные выше, могут иметь место при применении препарата.

После перорального применения, софосбувир быстро всасывается и обуславливает длительное печеночное экстрагирование. В клинических фармакологических исследованиях, и софосбувир, и неактивный метаболит   GS-331007 подверглись испытаниям с целью фармакокинетического анализа. Ледипасвир, являясь ингибитором транспортера лекарств Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы, может вызвать повышенную всасываемость совместного комплекса препаратов  этих транспортеров в кишечник.

Компоненты препарата создают питательную среду для транспортеров лекарственных средств  Р-гликопротеина  и белка резистентности рака молочной железы, в то время как  GS-331007 не создает ее. Стимуляторы  Р-гликопротеина   (например, рифампин или зверобой) могут снизить концентрацию ледипасвира и софосбувира в плазме, что приведет к снижению эффективности профилактики, таким образом, не рекомендуется взаимодействие  Р-гликопротеина и Hepcinat LP.

10.2 Потенциально значимые лекарственные взаимодействия

В таблице 3 представлены установленные или клинически подтвержденные взаимодействия препаратов.

Табл.3 Потенциально значимые лекарственные взаимодействия: изменение дозы или схемы приема может быть рекомендовано на основании исследований лекарственных взаимодействий или прогнозируемого взаимодействия

Каталог товаров

Способ доставки
Способы оплаты
Наложенный платеж

С этим ещё покупают

Для Вашего удобства, Вы можете купить с быстрой доставкой наши средства ( препараты)  по лучшей цене по таким областям и городам Украины как : Киев, Винница, Днепропетровск, Донецк, Житомир, Запорожье, Ивано-Франковск, Киев, Кировоград, Луганск, Луцк, Львов, Николаев, Одесса, Полтава, Ровно, Сумы, Тернополь, Ужгород, Харьков, Херсон, Хмельницкий, Черкассы, Чернигов, Черновцы, Киев.